阿巴卡韦Abacavir(ABC)中文说明书

阿巴卡韦（ABC）是一种用于预防和治疗艾滋病毒/艾滋病的药物。其与其他核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTIs）相似，阿巴卡韦与其他HIV药物一起使用，本身不推荐使用。口服作为片剂或溶液，可用于3个月以上的儿童。

阿巴卡韦于1988年获得专利，并于1998年批准在美国使用。它是世界卫生组织的基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。它可作为通用药物使用。截至2014 年，发展中国家的批发成本为每天0.36至0.83美元。截至2016年，美国一个月的药物批发成本为70.50美元。通常，阿巴卡韦与其他艾滋病药物一起出售，如阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定，阿巴卡韦/ dolutegravir /拉米夫定，和阿巴卡韦/拉米夫定。

阿巴卡韦Abacavir研发历史

Robert Vince和Susan Daluge以及来自中国的访问科学家Mei Hua在80年代开发了这种药物。阿巴卡韦于1998年12月18日获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，因此是美国第15批的抗逆转录病毒药物。其专利于2009-12-26在美国到期。

阿巴卡韦Abacavir药理作用

阿巴卡韦属于NRTI类药物，通过阻断逆转录酶起作用，逆转录酶是HIV病毒 复制所需的酶。在NRTI类中，阿巴卡韦是碳环核苷。阿巴卡韦片剂和口服溶液与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染。

阿巴卡韦应始终与其他抗逆转录病毒药物联合使用。当抗逆转录病毒治疗方案由于病毒学应答的丧失而改变时，阿巴卡韦不应作为单一药剂加入。

阿巴卡韦Abacavir副作用

阿巴卡韦通常耐受良好。常见的副作用包括恶心，头痛，疲劳，呕吐，腹泻，食欲不振和睡眠困难，发烧和疲倦。更严重的副作用包括过敏，肝损伤和乳酸酸中毒。罕见但严重的副作用包括过敏反应或皮疹过敏症状包括皮疹，呕吐和呼吸短促，AST和ALT升高，抑郁，焦虑，发烧/发冷，URI，乳酸酸中毒，高甘油三酯血症和脂肪营养不良。

基因检测可以表明一个人是否有阿巴卡韦更高的发生超敏反应的风险。对阿巴卡韦的超敏反应与人白细胞抗原 B 基因座上的特定等位基因强烈相关，即HLA-B * 5701。皮肤贴片测试也可用于确定个体是否会经历对阿巴卡韦的超敏反应，尽管一些易患AHS的患者可能不会对贴剂测试做出反应。阿巴卡韦超敏综合征的机制与HLA-B * 5701 蛋白产物的变化有关。阿巴卡韦以高特异性结合HLA-B * 5701蛋白，改变抗原结合裂缝的形状和化学性质。这导致免疫耐受性的改变和随后阿巴卡韦特异性细胞毒性T细胞的活化，其产生称为阿巴卡韦超敏综合征的全身反应。

患有肝病的人应该谨慎使用阿巴卡韦，因为它会加重病情。肝脏问题的迹象包括恶心和呕吐，腹痛，深色尿液和皮肤或白色的黄色。使用阿巴卡韦等核苷类药物很少会引起乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的迹象包括心跳快速或不规则，不寻常的肌肉疼痛，疲劳，呼吸困难以及恶心和呕吐引起的胃痛。阿巴卡韦还可导致免疫重建炎症综合征，体脂变化以及心脏病发作风险增加。

在实验室版本的HIV中也出现了对阿巴卡韦的耐药性，这种抗体也对其他HIV特异性抗逆转录病毒药物如拉米夫定，去羟肌苷和扎西他滨具有抗药性。对蛋白酶抑制剂具有抗性的HIV菌株不太可能对阿巴卡韦有抗药性。

阿巴卡韦禁忌用于3个月以下的婴儿。

关于阿巴卡韦过量的影响知之甚少。过量的受害者应被送往医院急诊室接受治疗。