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CYP3A4抑制剂/诱导剂有哪些?

本文于 2020-04-03 11:59 更新,部分内容具有时效性,如有失效,请留言
细胞色素P450体系是药物氧化代谢的核心体系,其中含量最丰富的是CYP3A亚家族,该酶系能催化50%的处方药(包括许多化疗药物)、环境致癌物、类固醇激素等的代谢。CYP3A的转录与表达受体内和体外多种因素调控,存在广泛的个体差异。一些药物既是CYP3A的底物,又是其诱导剂,从而导致药物-药物间相互作用,影响联合用药的疗效。对CYP3A家族同工酶4(CYP3A4)多态性的研究发现,多数该酶的变异体与野生型相比活性明显下降,从而影响了多种药物的代谢速率,导致治疗效果发生改变。 CYP3A4是CYP3A亚家族的主要成员,也是成人肝微粒体CYP450中最重要的成分,约占其总量的30%-40%,居第1位,甚至有的个体CYP3A4含量可达到P450总量的60%。该酶主要表达在小肠、肝脏和肾脏。 现已发现CYP3A4参与大约38个类别共150多种药物约占全部药物50%)的代谢,包括红霉素、尼莫地平、利多卡因、环孢霉素、奥美拉唑等外源性化合物,睾酮黄体酮、氢化可的松、雄烯二酮、雌二醇等内源性化合物。此外,还参与部分前致癌物的活化。与之相关的药物相互作用亦十分多见,而且CYP3A4对药物的代谢呈现出明显的个体差异。 药物主要是作为CYP450的底物、抑制剂或诱导剂。 A、酶诱导剂可使药酶活性增强,使其本身或其他药物代谢加快,导致药物疗效降低,达不到治疗效果,占代谢性相互作用的23%。 B、酶抑制剂可以使药酶活性减弱,使其本身或其他药物代谢减慢,血药浓度升高,占代谢性相互作用的70%。 C、底物:要催化反应的物质。 临床最关注酶抑制剂:药物对CYP450的抑制作用分为3类: 竞争性抑制、非竞争性抑制和自杀性抑制。在已有的研究中,CYP1、CYP2和CYP3家族参与了95%的外源物代谢活动。酶抑制剂可以使药酶活性减弱,使其本身或其他药物代谢减慢,占代谢性相互作用的70%。因此,临床最关注酶抑制剂引起的相互作用。 经CYP450酶代谢的主要食物
CYP450 抑制剂 诱导剂
CYP1A2 葡萄柚、大豆、甘蓝、石榴、辣椒 吸烟、巧克力、碳烤食物、咖啡因、茶叶
CYP2C 石榴、大蒜、辣椒、甘蓝 天然维生素E
CYP2D6 辣椒、柚子汁、甘蓝 碳烤食物、吸烟
CYP3A4 葡萄柚、大豆、杨桃、大蒜、红酒、人参、甘蓝 蜂蜜、乌龙茶、维生素

CYP3A4诱导物和抑制剂目录(仅为常用药物)

CYP3A4的抑制剂可根据其效力进行分类,例如:
  • 强抑制剂是引起血浆AUC值至少增加5倍或清除率降低80%以上的抑制剂
  • 中度抑制剂是引起血浆AUC值至少增加2倍或清除率降低50-80%的抑制剂
  • 弱抑制剂是引起血浆AUC值增加至少1.25倍但小于2倍,或清除率降低20-50%的抑制剂
抑制剂 诱导剂
强抑制剂 蛋白酶抑制剂 利托那韦、 indinavir、奈非那韦、沙奎那韦 大环内酯类抗生素 克拉霉素、泰利霉素、 氯霉素(抗生素) 唑类抗真菌药 酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、 奈法唑酮(抗抑郁药)cobicistat 中等抑制剂 胺碘酮、aprepitant(止吐药) 钙通道阻滞剂 维拉帕米、 地尔硫卓 大环内酯类抗生素 红霉素 唑类抗真菌药 氟康唑、咪康唑、bergamottin(葡萄柚汁的成分)、西咪替丁、 环丙沙星、环孢菌素、donedarone 、 氟伏沙明、伊马替尼、缬草 弱抑制剂 丁丙诺啡(镇痛药)、cafestol(未经过滤的咖啡)、 西洛他唑、fosaprepitant、加巴喷丁、lomitapide、奥芬雷尼替丁、雷诺嗪、他克莫司、替卡格雷、丙戊酸、氨氯地平 未指明效力 大麻二酚、 二硫代氨基甲酸(官能团) 米非司酮(堕胎)、诺氟沙星(抗生素)、 非核苷类逆转录酶抑制剂 delavirdine、gestodene(荷尔蒙避孕药)、 mibefradil (心绞痛)、杨桃、奶蓟、烟酰胺、 银杏叶、胡椒碱、异烟肼、槲皮素 强大诱导剂 抗雄激素 恩杂鲁胺、阿帕鲁胺、苯妥英 未指明效力 抗惊厥药/情绪稳定剂 卡马西平、苯妥英(抗惊厥药) 奥卡西平、托吡酯 巴比妥酸盐 苯巴比妥、布他比妥、圣约翰草( 贯叶金丝桃) 杀菌剂 利福平、利福布汀 非核苷类逆转录酶抑制剂 依法韦仑、奈韦拉平 低血糖症 吡格列酮、曲格列酮 糖皮质激素(血糖升高,免疫抑制) 地塞米松 莫达非尼(兴奋剂) 槲皮素 辣椒素
依法韦仑:对某些药物即是抑制剂也是诱导剂。 食物特别注意规避:葡萄柚汁或葡萄柚/葡萄柚相关柑橘类水果[例如酸橙、柚子])
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