苯达莫司汀中文说明书

【商品名称】苯达莫司汀注射粉针

【英文名称】Treanda

【生产厂家】美国Cephalon公司

【适 应 症】

2008年3月，FDA首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。同年10月，FDA又批准了该药的第2个适应 症，即在利妥昔单抗（rituximab,美罗华）或含利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗6个月内，病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者 。欧盟批准该药用于治疗慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤及多发性骨髓瘤。

【禁 忌 症】 对盐酸苯达莫司汀及甘露醇过敏者禁用。

【药物作用】

与CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明，环丙沙星等）合用时，有可能会升高 苯达莫司汀血浓度，并使其代谢物M3和M4浓度降低；与CYP1A2诱导剂（如奥美拉唑，抽烟等）合用时，苯达莫司汀注射粉针疗效 有可能会降 低苯达莫司汀血浓度，并使其代谢物M3和M4浓度升高。

【不良反应】

苯达莫司汀常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲乏、虚弱、皮疹、搔痒、一些感染症状和体征（如持续咽喉疼痛、发热和寒战）、容易碰伤/出血以及口腔溃疡等；严重不良反应可能还有骨髓抑制、肿瘤溶解综合征等。苯达莫司汀可能引起轻微或严重过敏反应，患者在给药过程中或给药后初期可能出现皮疹、面部肿胀、呼吸困难等过敏症状。苯达莫司汀哪里卖可能对胎儿造成影响，因此，女性治疗 过程中及治疗后3个月内，应采取适当避孕措施及停止哺乳。

【剂量用药】

苯达莫司汀冻干粉针呈白色至灰白色，规格为100mg/支。该药储存温度不应超过30℃，避光保存，使用前临时配制。

配制流 程：该药每100mg须先溶于20ml无菌注射用水，充分振摇直到完全溶解成澄清、无色或淡黄*溶液，溶解时间一般不超过5分钟，溶解后浓度5mg/ml.在溶解后30分钟之内，根据需要抽取适量苯达莫司汀水溶液，转移至500ml氯化钠注射液（0.9%）或葡萄糖氯化钠注射液（2.5%/0.45%）中，并确保苯达莫司汀在注射液中的最终浓度在0.2～0.6mg/ml之间。配制好的注射液可在2～8℃冷藏保存24小时，或在室温及自然光下保存3小时。 苯

达莫司汀治疗CLL时，以28天为一个治疗周期，一般需要6个治疗周期。在每个治疗周期的第一天和第二天给药， 推荐剂量为100mg/m2.该药经静脉滴注给药，每次给药时间不应少于30分钟。

苯达莫司汀治疗NHL时，苯达莫司汀注射粉针多少钱以21天为 一个

治疗周期，一般需要8个治疗周期。在每个治疗周期的第一天和第二天给药，推荐剂量为120mg/m2.每次给药时间不应少于60分钟。盐酸 苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski和其同事在德国耶拿的微生物试验协会研制。合成的目的是使一种烷基化氮芥（一种非功能 烷化剂）连接一个嘌呤和氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的优点是它的水溶性。

苯达莫司汀的作用机理

目前苯达莫司汀的具体作用机理尚不明确，可能的模型为：苯达莫司汀是一种含有类似嘌呤的双功能衍生物，它会与DNA富含电子的部分形成共价键，导致细胞DNA链间交联。所以它可以促进癌细胞促凋亡基因表达，导致癌细胞凋亡，但同时它也因为这种生理功能，可能导致正常细胞的有丝分裂受到抑制，导致正常细胞的死亡，所以也是有一定副作用的。

苯达莫司汀的效果

如上表，对于慢性淋巴细胞白血病，苯达莫司汀的效果比常用的苯丁酸氮芥要好很多，总应答率高达90%，中位生存时间也达到了一年半，而对于美罗华（利妥昔单抗）耐药的非霍奇金淋巴瘤，苯达莫司汀的总应答率也有74%，中位生存时间有9.2个月。 

常见副作用

苯达莫司汀最常见的副作用是：恶心、呕吐、腹泻、便秘、咳嗽、头痛、体重、体重增加、皮疹和肠胃不适等。

注意事项

苯达莫司汀对于两种疾病的用量是不一样的，对于慢性淋巴细胞白血病，每平方米体表面积的用量是100毫克，以28天为一个循环，在每个循环的前两天使用，6个循环为一个疗程。而对于非霍奇金淋巴瘤，用量会增加到每平方米体表面积120毫克。同时，苯达莫斯汀主要受肝酶CYP1A2酶系代谢，所以对于影响该酶系的药物和食物比较敏感，在使用的时候一定要注意避开这种交互作用。