癌症靶向治疗是指通过特异性干预癌症发生、发展密切相关的分子或信号通路,对癌症进行治疗的方法。小编根据癌症种类和药物靶点,对靶向药物在美国、中国的上市情况进行了汇总,为肿瘤患者列出22个癌种的靶向药,其中进口药约为92%,已在国内上市的概率为32%左右。
截止到2020年 ,美国FDA已经批准140余种抗癌药品上市,近半年更是批准了多种心血管疾病、皮肤病和免疫疾病的药品。其中肺癌、乳腺癌、结直肠癌、肝癌等癌肿药物在国内上市速度较快(2017 年 CFDA 批准了奥希替尼,其从申报到获批仅几个月的时间);血液肿瘤、肉瘤、前列腺癌等癌种的药物在国内上市较少;胆管癌、食管癌、小细胞肺癌、三阴乳腺癌等未有新药在国内上市。
注:靶向药物的命名规则通常为单克隆抗体以“mab”结尾;小分子以’ib’结尾(表明该物质具有蛋白质抑制性质);单克隆抗体又分为:嵌合人-鼠抗体以“ximab”结尾,人源化小鼠抗体为“zumab”结尾和完全人抗体“mumab”结尾。未在中国上市的药物尚无正式中文名称,文中提供的中文名为音译,仅供参考。
1:胃或胃食管连接处的腺癌:曲妥珠单抗(Herceptin®),雷莫芦单抗(ramucirumab Cyramza®)。
2:膀胱癌:阿特珠单抗(Atezolizumab Tecentriq®),纳武单抗(nivolumab Opdivo®),德瓦鲁单抗(durvalumab Imfinzi™),巴文西亚(avelumab Bavencio®), 派姆单抗(pembrolizumab Keytruda®),厄达替尼(erdafitinib Balversa™)
3:脑瘤: 贝伐单抗(Avastin®),依维莫司(Afinitor®)
4:乳腺癌: 依维莫司(Afinitor®) ,他莫昔芬(诺瓦得士),托瑞米芬(Fareston®) ,曲妥珠单抗(赫赛汀),氟维司群(FASLODEX) ,阿那曲唑(ARIMIDEX) ,依西美坦(Aromasin®) ,拉帕替尼(TYKERB) ,来曲唑(Femara®),帕妥珠单抗(Perjeta®),ado-trastuzumab emtansine(Kadcyla®),帕博西尼(palbociclib Ibrance®),瑞博西尼(ribociclib Kisqali®),马来酸来那替尼(Nerlynx™),玻马西尼(abemaciclib Verzenio™),奥拉帕尼(olaparib Lynparza™) ),阿特珠单抗(atezolizumab Tecentriq®)
5:宫颈癌: 贝伐单抗(Avastin®),派姆单抗(pembrolizumab Keytruda®)
6:结直肠癌: 西妥昔单抗(Erbitux®),帕尼单抗(Vectibix®),贝伐单抗(Avastin®),ziv-aflibercept(Zaltrap®),瑞格菲尼(Stivarga®),雷莫芦单抗(ramucirumab Cyramza®),纳武单抗(nivolumab Opdivo®),伊匹单抗(ipilimumab Yervoy ®)
7:隆突性皮肤纤维肉瘤 :甲磺酸伊马替尼(Gleevec®)
8:神经内分泌肿瘤: 醋酸兰瑞肽(Somatuline®Depot),巴文西亚(avelumab Bavencio®),lu 177-dotatate(Lutathera®),iobenguane I 131(Azedra®)
9:头颈癌: 西妥昔单抗(Erbitux®), 派姆单抗(pembrolizumab Keytruda®),纳武单抗(nivolumab Opdivo®)
10:胃肠道间质瘤: 甲磺酸伊马替尼(Gleevec®),舒尼替尼(Sutent®),瑞格菲尼(Stivarga®)
11:骨巨细胞瘤:Denosumab(Xgeva®)
12:肾癌:贝伐单抗(Bevacizumab Avastin®),索拉非尼(Nexavar®),舒尼替尼(Sutent®),帕唑帕尼(Votrient®),替西罗莫斯(temsirolimus Torisel®),依维莫司(Afinitor®),阿西替尼(Inlyta®),纳武单抗(nivolumab Opdivo®), 卡博替尼(Cabometyx™) ,乐伐替尼(lenvatinib Lenvima®) ,易普利姆玛(Yervoy®) ,派姆单抗(pembrolizumab Keytruda®) ,巴文西亚(avelumab Bavencio®)
13:白血病: 维甲酸(Vesanoid®),甲磺酸伊马替尼(Gleevec®),达沙替尼(Sprycel®),尼罗替尼(Tasigna®),bosutinib(Bosulif®),利妥昔单抗(Rituxan®),阿仑单抗(Campath®),ofatumumab(Arzerra®),obinutuzumab(Gazyva®),依鲁替尼(Imbruvica®),idelalisib(Zydelig®),blinatumomab(Blincyto®),venetoclax(Venclexta™),盐酸普纳替尼(Iclusig®),midostaurin(Rydapt®), enasidenib mesylate(Idhifa®), inotuzumab ozogamicin(Besponsa®),tisagenlecleucel(Kymriah®), gemtuzumab ozogamicin(Mylotarg™),Rituxan Hycela™, ivosidenib(Tibsovo®), duvelisib (Copiktra™), moxetumomab pasudotox-tdfk(Lumoxiti™),Daurismo™,gilteritinib(Xospata®),tagraxofusp-erzs(Elzonris™)
肝癌: 索拉非尼(Nexavar®),瑞格非尼(Stivarga®),纳武单抗(nivolumab Opdivo®),乐伐替尼(Lenvima®),派姆单抗(pembrolizumab Keytruda®),卡博替尼(cabozantinib Cabometyx™),雷莫芦单抗(ramucirumab Cyramza®)
14:肺癌: 贝伐单抗,克唑替尼(Xalkori®) ,厄洛替尼,吉非替尼(IRESSA) ,马来酸阿法替尼(Gilotrif®) ,色瑞替尼(LDK378 / Zykadia™) ,雷莫芦单抗(ramucirumab Cyramza®) ,纳武单抗(nivolumab Opdivo®),派姆单抗(pembrolizumab Keytruda®),奥希替尼(osimertinib Tagrisso™),耐西妥珠单抗(necitumumab Portrazza™),艾乐替尼(alectinib Alecensa®),阿特珠单抗(atezolizumab Tecentriq®),布加替尼(brigatinib Alunbrig™),曲美替尼(trametinib Mekinist®),达拉菲尼(dabrafenib Tafinlar®) ),德瓦鲁单抗(durvalumab Imfinzi™),达克替尼(dacomitinib Vizimpro®),劳拉替你(lorlatinib Lorbrena®)
15:淋巴瘤:Ibritumomab tiuxetan(Zevalin®),denileukin diftitox(Ontak®),brentuximab vedotin(Adcetris®),利妥昔单抗(Rituxan®),vorinostat(Zolinza®),romidepsin(Istodax®),bexarotene(Targretin®),bortezomib(Velcade ®),pralatrexate(Folotyn®), 依鲁替尼(Imbruvica®),siltuximab(Sylvant®),idelalisib(Zydelig®),belinostat(Beleodaq®),obinutuzumab(Gazyva®),nivolumab(Opdivo®),pembrolizumab(Keytruda®),Rituxan Hycela™,copanlisib hydrochloride(Aliqopa™),axicabtagene ciloleucel(Yescarta™),acalabrutinib(Calquence®), tisagenlecleucel(Kymriah®),venetoclax(Venclexta™),mogamulizumab-kpkc(Poteligeo®),duvelisib(Copiktra™)
16:不稳定性高或错配修复缺陷的实体瘤:派姆单抗(Pembrolizumab Keytruda®)
17:多发性骨髓瘤:Bortezomib(Velcade®),carfilzomib(Kyprolis®), panobinostat(Farydak®),daratumumab(Darzalex™),Ninlaro®,elotuzumab(Empliciti™)
18:神经母细胞瘤:Dinutuximab(Unituxin™)
19:卵巢上皮/输卵管/原发性腹膜癌:贝伐单抗(Bevacizumab Avastin®),奥拉帕尼(olaparib Lynparza™),rucaparib camsylate(Rubraca™),尼拉帕尼(Zejula™)
20:胰腺癌: 厄洛替尼(Tarceva®),依维莫司(Afinitor®),舒尼替尼(Sutent®)
21:前列腺癌: 卡巴他赛(Jevtana®),恩杂鲁胺(Xtandi®),醋酸阿比特龙(Zytiga®),Xofigo®,apalutamide(Erleada™)
22:皮肤癌:Vismodegib(Erivedge®),sonidegib(Odomzo®),ipilimumab(Yervoy®),vemurafenib(Zelboraf®),trametinib(Mekinist®),dabrafenib(Tafinlar®),pembrolizumab(Keytruda®),nivolumab(Opdivo®),cobimetinib(Cotellic™),alitretinoin(Panretin® ),avelumab(Bavencio®),encorafenib(Braftovi™),binimetinib(Mektovi®),cemiplimab-rwlc(Libtayo®)
23:软组织肉瘤:帕唑帕尼(Pazopanib Votrient®), alitretinoin(Panretin®)
24:具有NTRK基因融合的实体瘤:拉罗替尼(Larotrectinib sulfate Vitrakvi®)
25:胃癌:派姆单抗(Pembrolizumab Keytruda®)
系统性肥大细胞增多症: 甲磺酸伊马替尼(Gleevec®),midostaurin(Rydapt®)
26:甲状腺癌:Cabozantinib(Cometriq®),vandetanib(Caprelsa®),索拉非尼(Nexavar®),lenvatinib mesylate(Lenvima®), trametinib(Mekinist®),dabrafenib(Tafinlar®)
国家卫健委之前颁布的《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2018 年版)》,明确指出:抗肿瘤药物临床应用需在病理组织学确诊后或基因检测后方可使用。其中也罗列了不需要癌症基因检测的常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物,如下:
贝伐珠单抗
重组人血管内皮抑制素
盐酸安罗替尼
依维莫斯
雷莫芦单抗
阿帕替尼
瑞格菲尼
舒尼替尼
依维莫斯
索拉菲尼
乐伐替尼
替西罗莫斯
帕唑帕尼
阿昔替尼
部分详情见以下图表:
1. 肺癌靶向药

2. 血液病靶向药

3. 淋巴瘤靶向药

4. 结直肠癌靶向药

5. 肝癌靶向药

6. 卵巢癌靶向药

7. 肾癌靶向药

8. 前列腺癌靶向药

9. 乳腺癌靶向药

10. 胰腺癌靶向药

11. 甲状腺癌靶向药

12. 多发性骨髓瘤靶向药

13. 肉瘤靶向药

14. 免疫抑制剂



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