Hernix来拿替尼/奈拉替尼中文说明书

【通用名称】：来那替尼 奈拉替尼

【商品名称】：Hernix（Niratinib）

【全部名称】：来那替尼,Niratinib,Nerlynx,Hernix 

【制药厂商】：Beacon Pharmaceuticals Limited/孟加拉碧康制药

【药品规格】：40mg/180片；片剂；

来那替尼（Niratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。 

在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，再给予来那替尼延长辅助治疗可显著降低具有临床意义的乳腺癌复发的比例，即可能导致死亡的复发，例如保留乳房以外的远处和局部复发，而且不会增加长期毒性的风险。 

目前，在HER2阳性乳腺癌治疗中，化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是标准疗法，但停止曲妥珠单抗治疗后，仍有患者出现复发，从曲妥珠单抗一年方案治疗的后6个月至曲妥珠单抗完成后1年内复发可能性最高。2017年7月被美国FDA批准上市的来那替尼正是急需新的治疗手段，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。 

来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。 

即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。 

在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。 

研究结果还显示：除了乳腺癌外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。 

来那替尼适应症:

用于已完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀，Herceptin）辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。 

来那替尼用法与用量:

推荐剂量是240 mg（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。

在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予洛哌丁胺（loperamide），以预防严重腹泻。

来那替尼特殊人群的使用：

哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼。 

来那替尼常见副作用：

腹泻是来那替尼的常见副作用，其它常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎（口腔炎）、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等。 

在接受来那替尼治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗，以预防或减缓腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。

那么服用Niratinib不良反应详细介绍？我们一起来看一下。

1、腹泻：患者在接受Niratinib治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗，以预防或减缓腹泻。 临床上还应给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。 患有严重腹泻或肝损伤（肝毒性）的患者，应停止服用Niratinib。 

2、皮肤干燥、皮疹：①注意身体清洁，衣物干净，做好防晒措施②注意不要用肥皂这种碱性清洁物刺激皮肤，切勿抓挠③注意饮食清淡，易消化、不刺激的食物④遵医嘱用药（如百多邦、金霉素）。

3、疲劳乏力：休息时间要充足，另外患者可以通过做一些运动，如短途散步，增强体质消除疲劳。

4、恶心呕吐：出现恶心、呕吐等症状，患者的日常饮食以清淡易消化食物为主，少量多餐，忌辛辣，生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物等。

 5、肿胀和口腔炎（口腔炎）建议可以多吃新鲜的水果和蔬菜以补充维生素，必要时口服维生素c或者维生素b2，不要吃辛辣油腻寒凉等刺激性食物，另外可以用薄荷金银花菊花泡水饮用或者漱口。 

6、肌肉痉挛：需在转动身体和伸张四肢时特别注意减速和缩小幅度；脚板时常抽筋，需特别注意足部保温。 

7、肝损伤（AST或ALT酶增加）：尽可能避免使用同一生化家族的药物。绝大多数患者停药后可恢复，少数发展为慢性，仅有极少数进展至肝衰竭。 

8、腹部肿胀：减少盐和水分的摄入量。少吃含盐量高的食物，例如培根、炸薯条等；饮食注意补充蛋白和热量，在日常饮食中要注意补充，如奶、蛋、鱼、瘦肉等。 

 9、体重减轻：注意增加营养，劳逸结合。 

10、尿路感染：多饮水、必要时可喝少量苏打水。如有严重可以采取药物治疗。

以上就是服用Niratinib出现的不良反应，希望可以帮到大家。